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藥物轉運體

為了解決caco評價的問題，作者孫進 這樣論述：

全書包括三大部分內容，即藥物轉運體、藥物轉運體與藥物體內動態、藥物轉運體與創新藥物研發。結合本領域近10年的新進展，突出其在創新藥物研發和臨床藥學中的作用，並依據美國食品藥品監督管理的新有關創新藥物在藥物轉運體水準上研究的相關規定，突出其在藥物研發階段的重要性。是一部高水準的原創型作品。 第一篇 藥物轉運體概論 第一章 藥物的膜轉運 第一節 細胞膜結構與特點 一、細胞膜的化學組成 二、細胞膜的分子結構 三、藥物體內轉運中最主要的細胞膜 第二節 藥物跨膜轉運機制 一、被動轉運 二、轉運體介導的轉運 三、膜動轉運 第二章 藥物轉運體的總論 第一節 轉運體介導膜轉運的動力學特徵

一、米氏方程 二、Kt和Jmax的計算 三、多種轉運機制共存的動力學方程 四、轉運體介導轉運的抑制動力學方程 五、繼發性主動轉運的動力學方程 六、非線性回歸法擬合藥動學參數 第二節 機體內藥物轉運體概述 一、轉運體與通道蛋白的區別 二、藥物轉運體的分類 三、藥物轉運體的分子結構 四、藥物轉運體的基因代碼和蛋白代碼 五、藥物轉運體的組織分佈特點和轉運特徵 六、決定藥物轉運體在體內發揮活性的因素 第三節 藥物轉運體的基因多態性 第四節 藥物轉運體的活性調控 一、基因轉錄水準上的轉運體活性調控 二、基因轉錄後水準上的轉運體活性調控 第五節 轉運體分子水準上的藥物體內動態過程 一、藥物吸收 二、藥物

分佈 三、藥物代謝 四、藥物排泄 第三章 藥物轉運體的個論 第一節 營養型轉運體 一、寡肽轉運體 二、葡萄糖轉運體 三、氨基酸轉運體 四、核苷酸轉運體 五、膽酸轉運體 六、維生素轉運體 第二節 有機離子轉運體 一、有機陽離子轉運體 二、新型有機陽離子轉運體 三、有機陰離子轉運體 四、有機陰離子轉運多肽 五、一元羧酸轉運體 六、多藥和毒素外排蛋白 七、有機溶質轉運體 第三節 ATP結合盒轉運體 一、P-糖蛋白 二、MDR3 三、多藥耐藥相關蛋白 四、乳腺癌耐藥蛋白 五、膽酸鹽外排轉運體 第四章 研究藥物轉運及轉運體功能的實驗方法 第一節 細胞培養模型 一、Caco-2細胞模型 二、腎近端小管

細胞模型 三、原代肝細胞模型 第二節 動物和組織模型 一、整體動物模型進行藥物轉運體研究 二、離體和在體動物模型進行藥物轉運體研究 三、轉基因動物模型方法評價 第二篇 藥物轉運體與藥物體內動態和臨床意義 第五章 藥物轉運體與口服吸收 第一節 胃腸道上皮細胞的微細結構 第二節 腸道藥物轉運體 第三節 腸道藥物轉運體與口服藥物吸收 第四節 腸道藥物轉運體與腸代謝酶的協同 第六章 藥物轉運體與藥物分佈 第一節 血腦屏障藥物轉運體 一、血腦屏障 二、血-腦脊液屏障 第二節 胎盤屏障藥物轉運體 一、胎盤屏障的發育變化 二、胎盤屏障上的藥物轉運體 第三節 肺部藥物轉運體 一、肺的微細結構 二、肺部的轉

運體 第七章 肝臟中藥物轉運體 第一節 肝臟的生理解剖特徵與藥物轉運體的關係 第二節 肝臟轉運體的分類及其主要生理功能 一、肝細胞攝取轉運體 二、肝細胞外排轉運體 第三節 轉運體的性別差異 一、轉運體表達的性別差異 二、轉運體的性別差異對藥動學的影響 第四節 肝臟轉運體的變化與疾病的關係 一、膽汁淤積的病因及其與轉運體的關係 二、其他肝臟疾病與轉運體的關係 第五節 肝臟轉運體在藥物肝膽轉運中的作用 一、肝臟轉運體與藥動學的關係 二、肝臟轉運體對藥物臨床療效的影響 第八章 藥物轉運體與藥物排泄 第一節 腎臟的結構及其功能 第二節 腎臟藥物轉運體的分類及其主要作用 一、腎小管上皮細胞頂側膜上的

藥物轉運體 二、腎小管上皮細胞基底膜上的藥物轉運體 第三節 腎臟轉運體的活性調控 一、轉運體的生理調節及性別差異 二、病理狀態對轉運體的活性調節 三、外源性物質對轉運體的調節 第四節 轉運體在藥物腎臟轉運中的作用 一、藥物的排泄和重吸收 二、藥物間的相互作用 三、轉運體與某些藥物腎毒性的關係 四、轉運體的缺失與腎臟疾病的關係 第九章 轉運體與天然藥物的體內動態 第一節 緒論 一、天然藥物 二、轉運體與天然藥物 第二節 轉運體與生物鹼成分的體內過程 一、概述 二、外排型轉運體與生物鹼類藥物的體內過程 三、攝取型轉運體與生物鹼類藥物的體內過程 第三節 轉運體與萜類成分的體內過程 一、概述 二、外

排型轉運體與萜類藥物的體內過程 三、攝取型轉運體與萜類藥物的體內過程 第四節 轉運體與苯丙素類成分的體內過程 一、概述 二、外排型轉運體與苯丙素類藥物的體內過程 三、攝取型轉運體與苯丙素類藥物的體內過程 第五節 轉運體與黃酮類成分的體內過程 一、概述 二、外排型轉運體與黃酮類藥物的體內過程 三、攝取型轉運體與黃酮類藥物的體內過程 第六節 轉運體與醌類化合物的體內過程 一、概述 二、外排型轉運體與醌類藥物的體內過程 第十章 藥物轉運體介導的藥物間相互作用 第一節 藥物轉運體與藥物相互作用 第二節 轉運體介導的藥物相互作用 一、轉運體介導影響藥物吸收的相互作用 二、轉運體介導影響藥物分佈的相互作

用 三、轉運體介導影響藥物代謝的相互作用 四、影響藥物排泄的DDI 第十一章 藥物轉運體與藥物代謝酶之間的相互作用 第一節 藥物轉運體與藥物代謝酶間的相互作用對藥物處置的影響 一、藥物外排型轉運體與藥物代謝酶之間的相互作用 二、藥物攝取型轉運體與藥物代謝酶之間的相互作用 第二節 藥物轉運體與藥物代謝酶間相互作用研究的常用技術 一、體外方法 二、體內方法 三、電腦模型分析 第十二章 藥物轉運體的基因多態性及其臨床意義 第一節 概述 一、基因多態性的相關知識 二、轉運體的基因多態性 第二節 溶質轉運體的基因多態性及其臨床意義 一、有機陰離子轉運多肽 二、有機陽離子轉運體 三、新型有機陽離子轉運

體 四、有機陰離子轉運體 第三節 ABC轉運體的基因多態性及其臨床意義 一、P-糖蛋白 二、多藥耐藥相關蛋白 三、乳腺癌耐藥蛋白 第三篇 藥物轉運體與新藥研發 第十三章 藥物轉運體的結構測定方法 第一節 晶體X射線衍射法 一、結構測定的基本原理 二、晶體X射線衍射法的實驗步驟 三、晶體X射線衍射法在轉運體結構測定中的應用 第二節 核磁共振法 一、結構測定的基本原理 二、核磁共振法的實驗步驟 三、核磁共振法在轉運體結構測定中的應用Na+/H+質子泵1 第三節 冷凍電鏡法 一、結構測定的基本原理 二、冷凍電鏡法的實驗步驟 三、冷凍電鏡法在轉運體結構測定中的應用P-糖蛋白 第四節 正電子發射電腦斷

層顯像技術 一、正電子發射電腦斷層顯像技術的實驗步驟 二、正電子發射電腦斷層顯像技術在轉運體功能研究中的應用 第五節 藥物轉運體三維結構的預測 一、三維結構預測的方法 二、同源建模法在轉運體三維結構預測中的應用葡萄糖轉運體3（GLUT3） 第十四章 基於藥物轉運體為靶點的創新藥物和製劑 第一節 轉運體和結構基礎上的藥物設計與篩選 第二節 以轉運體為靶點的創新藥物設計 一、基於氨基酸轉運體的前藥研發 二、基於PEPT1轉運體的前藥研發 三、多藥耐藥蛋白和癌症治療 四、基於GLUT1的抗腫瘤藥物研發 五、基於SGLT2的糖尿病藥物研發 六、基於MCT的藥物研發 七、膽酸轉運體在藥物設計中的應用

第三節 基於藥物轉運體為靶點的主動靶向納米製劑 一、以轉運體為靶點的納米製劑研究背景 二、以轉運體為靶點的納米製劑的設計 三、基於轉運體為靶點的納米/大分子給藥系統 四、以轉運體為靶點的納米製劑的吸收機制 五、小結 第十五章 基於藥物轉運體的藥物相互作用指導原則 第一節 美國FDA藥物相互作用指導原則的相關規定 一、轉運體的體外研究 二、轉運體的體內研究 三、通過藥動學模型預測和評估轉運蛋白介導的藥物相互作用 第二節 EMA藥物相互作用指導原則的相關規定 一、其他藥物對研究藥物藥動學行為的影響 二、研究藥物對其他藥物藥動學行為的影響 第三節 中國NMPA藥物相互作用指導原則的相關規定 一、體

外研究 二、臨床藥物相互作用研究設計 第四節 日本PMDA藥物相互作用指導原則的相關規定 一、體外研究 二、體內研究 第五節 小結 第十六章 藥物轉運體與疾病的關係 第一節 藥物轉運體和阿爾茨海默病 一、ATP結合盒轉運體 二、葡萄糖轉運體 三、谷氨酸轉運體 四、低密度脂蛋白受體（LDLR） 五、一元羧酸轉運體（MCT） 六、G蛋白偶聯受體 七、金屬離子與AD 第二節 藥物轉運體和腫瘤 一、葡萄糖轉運體 二、氨基酸轉運體 三、一元羧酸轉運體 四、多藥耐藥相關的轉運體 五、腫瘤相關的其他轉運體 六、展望 第三節 藥物轉運體和肝膽疾病 一、鈉離子-牛磺膽酸共轉運體與乙型病毒性肝炎 二、膽酸轉運體

與膽汁淤積症 第四節 藥物轉運體和糖尿病 一、葡萄糖代謝轉運與糖尿病 二、葡萄糖轉運體與糖尿病 三、ATP結合盒轉運體與糖尿病 四、鋅轉運體8與糖尿病 第五節 藥物轉運體與癲癇 一、神經遞質轉運體與癲癇 二、多藥耐藥轉運體與癲癇 索引

微量元素與家禽營養

為了解決caco評價的問題，作者何萬領 這樣論述：

本書從微量元素發展概況、無機微量元素、有機微量元素、新型微生物富集微量元素等不同微量元素出發，詳細闡述了各種微量元素的特點、營養特性、應用狀況及存在問題，繼而針對家禽重點闡述了微量元素對其生長發育、繁殖、抗氧化、免疫、畜產品品質的影響，並詳細分析了微量元素與家禽代謝病的關係。 本書適合動物科學、動物營養及相關專業教師、科研人員和研究生閱讀參考。 作者：何萬領，河南科技大學，副教授，浙江大學博士，主要從事鐵的生物強化和生物有效性評價方面的研究工作，期間篩選出了高鐵富集高鐵生物有效性的水稻品種2個，並成功研製了一種促進鐵富集的葉面鐵肥。並先後利用大鼠模型、Caco-

2細胞模型對茶葉、蔬菜、鐵強化劑等的生物有效性及影響因素進行了深入研究。在國內外學術期刊發表微量元素相關論文20余篇，其中SCI收錄6篇，EI收錄1篇，申報相關國家發明專利13項，主持相關科研項目4項。

大豆異黃酮乳化液蕊釋控晶球載體研發及品質評估

為了解決caco評價的問題，作者趙珮雯 這樣論述：

大豆異黃酮 (soybean isoflavones) 為重要植物性女性荷爾蒙，已被證實具有諸多生理功效，例如血糖調控、舒緩更年期症狀、降低心血管疾病等，其中游離型 (aglycones) 大豆異黃酮生物利用率最佳，但高度親脂常使消費者食用意願低，而食物中常見的水溶性結合型大豆異黃酮需要借助體內酵素及腸道菌叢分解生物利用率差不易到達建議攝取量，因此如何提高大豆異黃酮的生物利用率成為重要研究議題；自乳化傳遞系統是脂質的良好載體，本研究利用低能量方式將大豆異黃酮自乳化液與水相介質混合形成乳化液，增加aglycones對水溶解度、提高表面積促進吸收使生物利用率上升，再利用同軸擠出器以反向包封 (r

everse encapsulation) 技術將大豆異黃酮乳化液包封在果膠壁材中形成液蕊晶球，探討其消化及貯存釋放特性。　　實驗結果顯示，自乳化配方以MCT、Tween 80及Span 80原料在 HLB=13、SOR (1.25) 組合下擁有最佳的分散性、自發性及均一性，並以20%自乳化液為乳化液油佔比，其性質呈現粒徑約40.09 nm，總大豆異黃酮溶解度為1689.51 µg/mL其中aglycones佔整體66.8%，經FT-IR可知特徵波峰消失證明乳化效果佳。品質變化方面:4及25℃ 15日貯藏乳化液油滴粒徑相對小且穩定，且油滴的物理屏障隔絕氧化因子使POV、TBARS含量生成少；微

胞包封率試驗以25℃貯藏最佳 (90.99%)，降解保留率顯示4及25℃皆比55℃優秀，最終以4、25℃作為主要貯藏溫度；乳化液模擬腸胃道消化顯示，乳化液於胃液大量破乳而在腸液中則穩定，因此以晶球載體包覆大豆異黃酮乳化液，將其製程液蕊晶球保護芯材。當壁材0.2、0.3%包覆乳化液含量達80%具顯著性差異 (p ＜ 0.05)，並利用X-ray及FT-IR確認凝膠果膠膜之晶體排列與鍵結結構，再以質地分析儀與DSC，尋找最不耗乳化液Ca2+的固化參數，使更年期婦女攝食大豆異黃酮減緩骨質疏鬆之餘還能補充鈣質，最後根據數據統整以0.3%低甲氧基果膠0.3 M CaCl2二次固化60 min為最適合之配

方，固化後乳化液鈣離子含量約404.49 mg/mL。腸胃道試驗中，表明晶球包覆後乳化液在胃僅釋放12%，並在大豆異黃酮最溶液吸收的十二指腸及空腸30分鐘內釋放61.13 ~ 97.16%，解決乳化液在胃中破乳而無法到提高生物利用率之優點。貯存方面4、25℃貯藏15日包覆率沒有太大的區別，但同溫度下凝膠果膠壁材於pH 3時包覆效果優於pH 7，為較佳之貯藏條件。關鍵字: 大豆異黃酮、自乳化傳遞系統、乳化液、液蕊晶球載體